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有些口服劑型，嚼碎或掰開后服用，不僅達不到應有的治療效果，還會產生很大的不良反應，甚至造成中毒，例如： （1）對口腔或胃黏膜有較強刺激的藥物 如助消化藥胰酶，口服時應整片吞服，不得嚼碎，以免藥粉殘留在口腔內，導致嚴重的口腔潰瘍；又如，緩瀉藥比沙可啶，為避免對胃黏膜較強烈的刺激，應整片吞服，且服藥前2小時不宜服用抗酸藥、乳汁、牛奶或進食。
（2）腸溶制劑 如紅霉素腸溶片、阿司匹林腸溶膠囊等，應整個吞服。這些藥物的外邊均有腸溶衣保護，在胃液中2小時不會發生崩解或溶解，其目的是為了滿足藥物性質及臨床的需要，如：減少藥物對胃黏膜的刺激；提高部分藥品在小腸中的吸收率和利用度；掩蓋藥品的不良臭味；避免部分藥品在胃酸作用下分解失效。若嚼碎后服用，將會失去上述作用。 （3）緩釋、控釋制劑 生產這類劑型是為了控制和延緩藥物的釋放，滿足臨床的需要，在制劑工藝方面具有特殊的滲透膜、骨架、滲透泵、儲庫、傳遞孔道等結構。若嚼碎或掰開后服用，上述的特殊結構被破壞，便無控制或延緩藥物釋放的作用可言，不僅改變了療效，還會引起不良反應。
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